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AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。
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AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 689 | 现货 | |
5 mg | ¥ 1,620 | 现货 | |
10 mg | ¥ 2,860 | 现货 | |
25 mg | ¥ 4,760 | 现货 | |
50 mg | ¥ 6,780 | 现货 | |
100 mg | ¥ 9,180 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,710 | 现货 |
产品描述 | AZD 4017 is an inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1(11β-HSD1) (IC50: 7 nM). |
靶点活性 | 11β-HSD1:7 nM |
体外活性 | AZD 4017是一种强有效抑制剂(IC50=0.002 μM),与酶的活性密切相关。AZD 4017不会因其酸性而被脂肪组织所限制[1]。AZD 4017对相关酶11-βHSD2、17β-HSD1、17β-HSD3展现出极佳的选择性(所有IC50>30 μM),且在糖皮质激素和矿物皮质激素受体上没有可测量的活性。AZD 4017对除猕猴外的人11β-HSD1具有高效力,在跨物种活性上显著降低。此外,考虑到脂肪组织是关键靶器官,因此在非糖尿病志愿者隔离的人脂肪细胞中测量了11β-HSD1活性的抑制。 |
体内活性 | 考虑到AZD 4017对小鼠酶的活性较低,因此仅进行了有限的临床前药效学测定。剂量的进一步增加导致在1500 mg/kg时达到约70%的最大抑制效果。这展示了在此模型中AZD 4017对11β-HSD1抑制作用的剂量依赖性[1]。 |
分子量 | 419.58 |
分子式 | C22H33N3O3S |
CAS No. | 1024033-43-9 |
Smiles | CCCSc1nc(ccc1C(=O)NC1CCCCC1)N1CCC[C@@H](CC(O)=O)C1 |
密度 | 1.22 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 125 mg/mL (297.92 mM) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
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