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AZD 4017

Rating icon 很棒
产品编号 T14388Cas号 1024033-43-9

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。

AZD 4017
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AZD 4017

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纯度: 99.39%
产品编号 T14388Cas号 1024033-43-9

AZD 4017 是高效的、选择性的11β-HSD1抑制剂,IC50为 7 nM。

规格价格库存数量
1 mg¥ 689现货
5 mg¥ 1,620现货
10 mg¥ 2,860现货
25 mg¥ 4,760现货
50 mg¥ 6,780现货
100 mg¥ 9,180现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)¥ 1,710现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
AZD 4017 is an inhibitor of 11β-Hydroxysteroid Dehydrogenase Type 1(11β-HSD1) (IC50: 7 nM).
靶点活性
11β-HSD1:7 nM
体外活性
AZD 4017是一种强有效抑制剂(IC50=0.002 μM),与酶的活性密切相关。AZD 4017不会因其酸性而被脂肪组织所限制[1]。AZD 4017对相关酶11-βHSD2、17β-HSD1、17β-HSD3展现出极佳的选择性(所有IC50>30 μM),且在糖皮质激素和矿物皮质激素受体上没有可测量的活性。AZD 4017对除猕猴外的人11β-HSD1具有高效力,在跨物种活性上显著降低。此外,考虑到脂肪组织是关键靶器官,因此在非糖尿病志愿者隔离的人脂肪细胞中测量了11β-HSD1活性的抑制。
体内活性
考虑到AZD 4017对小鼠酶的活性较低,因此仅进行了有限的临床前药效学测定。剂量的进一步增加导致在1500 mg/kg时达到约70%的最大抑制效果。这展示了在此模型中AZD 4017对11β-HSD1抑制作用的剂量依赖性[1]。
化学信息
分子量419.58
分子式C22H33N3O3S
CAS No.1024033-43-9
SmilesCCCSc1nc(ccc1C(=O)NC1CCCCC1)N1CCC[C@@H](CC(O)=O)C1
密度1.22 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 125 mg/mL (297.92 mM)
溶液配制表
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.3833 mL11.9167 mL23.8334 mL119.1668 mL
5 mM0.4767 mL2.3833 mL4.7667 mL23.8334 mL
10 mM0.2383 mL1.1917 mL2.3833 mL11.9167 mL
20 mM0.1192 mL0.5958 mL1.1917 mL5.9583 mL
50 mM0.0477 mL0.2383 mL0.4767 mL2.3833 mL
100 mM0.0238 mL0.1192 mL0.2383 mL1.1917 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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